GABA 수용체에 작용하는 약물 정리

GABA (Gamma-Aminobutyric Acid) 수용체는 뇌에서 억제성 신경전달을 조절하는 주요 수용체입니다.
GABA 수용체는 크게 GABA_A, GABA_B, GABA_C로 나뉘며, 임상적으로 중요한 약물은 주로 GABA_A와 GABA_B 수용체에 작용합니다.

GABA 수용체에 작용하는 약물 정리

 

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1️⃣ GABA_A 수용체 작용 약물 (Cl⁻ 채널 활성화)

GABA_A 수용체는 Cl⁻ 유입을 촉진하여 신경세포를 과분극(Hyperpolarization)시켜 억제 작용을 나타냅니다.
이 수용체를 조절하는 약물들은 진정(Sedation), 항경련(Anticonvulsant), 마취(Anesthesia) 효과를 가집니다.

약물군	대표 약물	작용 기전	임상 적용
Benzodiazepines	Diazepam, Lorazepam, Midazolam, Clonazepam	GABA_A 수용체 양성 알로스테릭 조절 (Cl⁻ 유입 증가)	항불안, 항경련, 진정, 알코올 금단 치료
Barbiturates	Phenobarbital, Thiopental, Pentobarbital	GABA_A 수용체 작용 시간 연장	전신마취, 항경련, 중증 신경과민 치료
Propofol	Propofol	GABA_A 수용체 활성 증가 + NMDA 길항	전신마취, 진정(Sedation)
Etomidate	Etomidate	GABA_A 수용체 선택적 활성화	전신마취, 기관삽관
Z-drugs	Zolpidem, Zaleplon, Eszopiclone	GABA_A 수용체 특정 α1-서브유닛 작용	불면증 치료
Inhaled Anesthetics	Isoflurane, Sevoflurane	GABA_A 수용체 활성 증가	흡입 마취제
Alcohol (Ethanol)	Ethanol	GABA_A 수용체 활성 증가 + NMDA 억제	억제성 증가, 금단 시 경련 위험

📌 Benzodiazepines와 Barbiturates의 차이점

• Benzodiazepines: GABA가 있을 때만 작용 ⏳ (안전성이 상대적으로 높음)
• Barbiturates: GABA 없이도 작용 가능 ⚠ (호흡 억제 위험↑)

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2️⃣ GABA_B 수용체 작용 약물 (Gi-단백질 연계, K⁺ 유출 증가)

GABA_B 수용체는 칼륨(K⁺) 유출을 촉진하여 신경세포의 과분극을 유도하고, 칼슘(Ca²⁺) 유입을 억제하여 신경전달을 차단합니다.
이 수용체를 표적으로 하는 약물은 주로 근육 이완(Muscle Relaxation) 및 신경통 치료에 사용됩니다.

약물군	대표 약물	작용 기전	임상 적용
Baclofen	Baclofen	GABA_B 수용체 작용 증가	근긴장 이상증, 다발성 경화증(MS)
GHB (γ-Hydroxybutyrate)	Sodium Oxybate	GABA_B 작용 + DA 방출 증가	기면증(Narcolepsy) 치료, 남용 가능성 있음

📌 Baclofen은 중추성 근이완제로, 척수신경에서 GABA_B 수용체를 활성화하여 근육 경련을 완화합니다.

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3️⃣ GABA_C 수용체 작용 약물

GABA_C 수용체는 GABA_A와 유사한 Cl⁻ 채널이지만, 일부 시각 경로(retinal pathway)에서 더 특이적으로 작용합니다.
현재 임상적으로 중요한 GABA_C 작용 약물은 거의 없습니다.

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💡 GABA 수용체 작용 약물 요약

수용체	작용 기전	주요 약물	임상 적용
GABA_A	Cl⁻ 유입 증가 → 신경 억제	Benzodiazepines, Barbiturates, Propofol, Zolpidem, Alcohol	항불안, 항경련, 마취, 진정
GABA_B	K⁺ 유출 증가, Ca²⁺ 차단 → 신경 억제	Baclofen, GHB	근육 이완, 기면증 치료
GABA_C	Cl⁻ 유입 증가 → 신경 억제	연구 중	시각 경로 관련

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❓ Q&A

1. GABA_A와 GABA_B 수용체 작용 약물의 차이점은?

• GABA_A 수용체: 빠른 신경 억제(Cl⁻ 채널) → 불면증, 항경련, 마취
• GABA_B 수용체: 느린 신경 억제(K⁺ 채널) → 근육 이완, 신경통 치료

2. Benzodiazepines과 Barbiturates 중 안전한 것은?

• Benzodiazepines이 상대적으로 안전 (GABA 존재 시에만 작용)
• Barbiturates는 GABA 없이도 작용하여 과다복용 위험이 높음

3. Propofol과 Benzodiazepines의 차이는?

• Propofol: 강력한 진정, 마취 작용(빠른 효과, 짧은 지속시간)
• Benzodiazepines: 항불안, 항경련 효과(장기 사용 가능)

4. 알코올 금단 치료에 왜 Benzodiazepines을 사용하나요?

• 알코올 금단 시 GABA_A 수용체 기능 저하 + NMDA 수용체 과활성으로 경련 위험 증가
• Benzodiazepines이 GABA_A 수용체를 활성화하여 금단 증상을 완화

5. Baclofen은 왜 근육 이완제로 사용되나요?

• 척수 수준에서 GABA_B 수용체를 활성화하여 운동신경 억제 → 근육 경직 감소